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最新戒毒产品——河豚毒素（TTX）
¤ 河豚毒素（TTX）的药理机制
河豚毒素英文名Tetrodotoxin, 简称TTX。
TTX分子量319.28，具独特分子结构，通常以“两性离子”形式存在，其阳离子形式比两性离子形式作用更强。TTX分子结构中有一个胍基，这是TTX产生活性所必须的功能基。
TTX药理机制十分复杂。直至1967年以后，人们才弄清楚TTX是通过抑制神经细胞Na+内流，阻断神经兴奋传递而产生药理作用。
在人体组织的神经细胞膜上，有专门供Na+ 、 Ca2+ 、、 K+离子电流进入的通道，人疼痛和兴奋的感觉全靠离子电流进行传导，一旦通道发生阻塞，人的感觉就会发生质变。八十年代，由于细胞膜片钳技术的发明和应用，证实了TTX可以专一性阻断Na+通道，阻止Na+离子电流进入细胞内，同时对其它通道不产生作用。
TTX 怎样与Na+通道结合呢？原来，TTX分子结构中的胍基体积约为5埃，正好与Na+通道口相等。当TTX进入人体后，TTX 胍基就迅速被固定在Na+通道口上，使体内的Na+离子电流不能接近Na+通道，从而阻断了神经冲动的传递。TTX胍基的阻断作用是可逆的，在一定的条件下，它可以从结合的位点上洗脱下来，这就形成了TTX药效的时效性。
TTX和麻醉药的药理作用有明显的区别。这种区别在于二者在通道上的结合位点不同。TTX能专一性地阻断神经细胞膜Na+通道的外口，与其它通道口无接触，它不影响 Na+通道的门控机制，也不影响Na+电流的时程或闸门电流。这也许是它不具毒副作用和成瘾性的原因。麻醉药则不同，它除了阻断神经细胞膜Na+通道，还同时阻断K+通道、Ca2+通道，并能降低闸门电流，阻止细胞膜内带电粒子的移动。这也许是它具有毒副作用和成瘾性的原因。
TTX毒性极强，使用过量会使人中毒，出现知觉麻痹、运动障碍、头昏头痛，恶心呕吐、血压下降、呼吸困难，严重者会因呼吸衰竭而死亡。
TTX独特的药理机制，决定了它在镇痛、戒毒、麻醉等方面具有其它药物不可替代的高效、特异性功能。只要科学地确定TTX的安全剂量，在医药应用上，TTX将具有十分广泛的前景。
¤ 河豚毒素（TTX）的临床应用
河豚毒素（Tetrodotoxin）是十分珍贵的药物资源，在镇痛、戒毒、麻醉等方面具有高效特异性功能，同时无依赖性和毒副作用。
五十年代，日本三共公司销售TTX针剂，其说明书列举以下使用范围：
作为镇痛剂，用于瘫痪性神经痛，一般性神经痛，以及关节炎、创伤、烧伤产生的疼痛，特别是神经痛、肌肉和关节痛，只要不是痼疾，完全可以治愈。作为瘙痒镇静剂，用于痒症、痒疹、痒疥、皮炎等，可以止痒并促其痊愈。作为呼吸镇静剂，用于治疗气喘和百日咳。作为镇痉剂，用于胃痉挛，肌肉痉挛，尤其对破伤风痉挛有特效。作为尿意镇静剂，对遗尿症有良效。作为性兴奋剂，对阳痿和妇女性感缺乏症有疗效。
七十年代后，通过临床逐渐证实 TTX对镇痛、麻醉、戒毒等确有奇效。
TTX用于镇痛，其效果相当于吗啡的3200倍。虽然发生时间慢，但维持时间久，一般达10~24小时。它可以取代吗啡、杜冷丁一类具有成瘾性的药物，用于治疗神经痛、肌肉痛、关节痛及跌打损伤、烧伤、刀枪伤引起的疼痛，尤其对晚期癌症的疼痛疗效显著，对胸痛、脉管痛有效率100%，对雷诺氏病引起的疼痛有强效。
TTX用于局麻，效果是目前常用的普鲁卡因的一万倍。
TTX用于戒毒，对海洛因、吗啡等引起的药物成瘾性有神奇疗效，对毒瘾发作时出现的各种不良反应均有缓解作用。据报道，中国最先以TTX戒毒的潘心富先生曾为3000位吸毒者戒毒，有效率达100%。
以TTX戒毒不同于美沙酮维持法，前者是彻底性生理戒毒，后者是以小毒戒大毒。据参加TTX戒毒的专家介绍，以TTX戒毒的优点：一是周期短，仅用7~10天；二是费用低，仅需几百元；三是痛苦小，能很快抑制戒断症状；四是效果好，无生理需要的复瘾性。
TTX毒力极强，科学确定TTX安全剂量十分重要。根据日本的有关规定，TTX针剂使用的安全比为14倍。据此测算，50kg成人每次使用量可为TTX纯品21.4~25微克。有资料表明，若以微量的TTX与微量的吗啡合用，能减少TTX用量，其镇痛效果更好，对人体更为安全。
¤ 河豚毒素（TTX）的主要用途
TTX镇痛效果是吗啡的3200倍，局麻效果是普鲁卡因的1万倍，戒毒有效率100%，且无成瘾性。TTX对神经痛、肌肉痛、关节痛、晚期癌症疼痛及毒瘾发作所引起的症状，均能产生良好的疗效。它能取代杜冷丁、吗啡等，镇痛时间长达12-24小时。此外，TTX还能治疗气喘、百日咳、遗尿症、阳萎、皮炎、痒症、痒疹，并且是胃痉挛、肌肉痉挛、破伤风痉挛的特效药。 |
